近日，醫圖生科（蘇州）生命科學技術有限公司（以下簡稱“醫圖生科”）發布消息稱，其利用自主研發的醫圖AceMap智能藥物（大分子）研發平臺，在兩個月之內完成了全球首例完全由AI驅動對重組門冬酰胺酶藥物的優化，并使該藥物成功進入臨床前研究階段。醫圖生科認為，此舉實現了藥物研發歷史性突破。

門冬酰胺酶（L-asparaginase，L-Asp）作為兒童和成人淋巴白血病治療方案中的重要藥物之一，研究者對其探索由來已久。

1958～1962年間Broome證實了豚鼠血清中抑制腫瘤增長的活性物質是門冬酰胺酶。隨后Mashburn等發現可從大腸桿菌中提取門冬酰胺酶，這也是現今最常用的門冬酰胺酶制劑。由于提取的這類藥品工藝成形在上世紀60到70年代，蛋白的純化技術較為原始，產品中雜質含量較高，加之門冬酰胺酶對人體而言是一種異體蛋白，在應用時較易發生過敏反應。

國際上目前只有一款重組表達的門冬酰胺酶，即美國上市公司JAZZ推出的產品PYLAZE?，其表達宿主是假單胞菌，表達基因是歐文氏菌的門冬酰胺酶基因。

醫圖生科重組門冬酰胺酶表達宿主是大腸桿菌，表達基因是來自于大腸桿菌的門冬酰胺酶基因，該基因與PYLAZE以及當前中國4家企業所用基因均不同。

醫圖生科重組門冬酰胺酶表達體系與基因經過醫圖AceMap智能藥物（大分子）研發平臺優選，單位體積的門冬酰胺酶產量更高、純度更高，宿主菌體蛋白殘留和DNA殘留均達到或超過現藥典標準要求，安全性會更有優勢，同時藥品的成本也更低。

大分子藥物設計一直是制藥領域的重大難題之一。隨著最近幾年來人工智能領域的發展，以及一些大分子結構推斷、設計優化等方面計算的突破性進展，一些制約大分子藥物研發的瓶頸已經被突破。

2021年，醫圖生科在蘇州正式注冊成立。作為一家專業從事AI新藥研發的企業，該公司致力于使用世界領先的人工智能技術推動新藥研發，造福人類健康。

醫圖生科自主研發的AceMap智能藥物（大分子）研發平臺為全球領先的大分子領域的AI智能藥物研發平臺，該平臺充分利用最新人工智能技術，充分整合利用傳統生物技術和現代AI技術發展，大大提高了大分子制藥效率，為大分子制藥發展開創了新局面。

醫圖生科CEO李翛然介紹，醫圖AceMap智能藥物（大分子）研發平臺的核心優勢在于基于客戶要求的蛋白質、多肽、酶等大分子結構的優化能力，基于人工智能方法的大分子合成對接評估能力，和基于特定功能要求的大分子重組表達能力。

目前，醫圖AceMap智能藥物（大分子）研發平臺包含大分子結構優化/設計、大分子合成對接評估及特性推斷、大分子重組表達三大功能模塊。這些不同的工具模型能為生物制藥企業提供有針對性的標準化服務。

“醫圖生科完成全球首例完全由AI驅動對大分子藥物-重組門冬酰胺酶的優化，這一成就再次證明了人工智能是藥物研發的強有力工具。”清華大學深圳研究生院教授，腫瘤化學基因組學國家重點實驗室副主任，新加坡國立大學原計算系主任及藥學系教授，醫圖生科首席科學家陳宇綜表示，“AI為藥物發現提供了一種顛覆性技術，搜索分析復雜信息并發現關鍵線索。因此，基于AI技術的藥物發現的成功不是偶然發生的，而是一種可不斷成功復制的方法和步驟，這種技術是革命性的。”

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